130622-05-8 (methylester)-methylester kyseliny terc-butoxykarbonyl-D-glutamové

Fluorochinolony mají široké antibakteriální spektrum, silnou antibakteriální aktivitu, nízké nežádoucí účinky, dobrou tkáňovou permeabilitu, vysokou perorální biologickou dostupnost, dlouhý interval podávání a pohodlné podávání.Běžně se používají při léčbě infekčních onemocnění, jako jsou infekce dýchacích cest a infekce močových cest.Struktura fluorochinolonových antibakteriálních léčiv je charakterizována přítomností fluoru na šesté pozici mateřského jádra chinolonu.
V posledních 10 letech však díky selektivnímu tlaku generovanému širokou aplikací tohoto typu léčiv přibývá kmenů rezistentních na léky, zejména v posledních letech má zkříženou rezistenci Streptococcus pneumoniae rezistentní na chinolony, který je odolný vůči penicilinu, makrolidová antibiotika a chinolonová antibiotika.Zároveň bylo zjištěno, že některé fluorochinolony mohou způsobit prodloužení QTc intervalu elektrokardiogramu, hepatotoxicitu a fototoxicitu, což omezuje jejich aplikaci.
K překonání výše uvedených nedostatků fluorochinolonů je naléhavě nutné vyvinout nové strukturní sloučeniny s dobrou antibakteriální aktivitou, širokým antibakteriálním spektrem a co nejmenšími nežádoucími reakcemi proti multirezistentním bakteriím.Řada nedávno vyvinutých nových léků bez obsahu fluorochinolonů (NFQ) obsahujících 8-methoxyl se liší od fluorochinolonových antibiotik v tom, že neobsahují fluor na pozici 6 chinolonového mateřského jádra, ale stále mají silnou antibakteriální aktivitu in vitro.nemonoxacin je nový NFQ selektivní inhibitor bakteriální topoizomerázy.
Ve srovnání s fluorochinolony, které jsou v současnosti na trhu, představuje Nenofloxacin novou třídu strukturálních léků.nemonocacin (TG-873870), nový chinolonový lék vyvinutý společností Procter & Gamble (P&G), vykazoval významnou antibakteriální aktivitu proti řadě klinicky relevantních patogenů, včetně Staphylococcus aureus a multirezistentního Streptococcus pneumoniae.Výsledky experimentu na infikovaných myších ukázaly, že antibakteriální účinek tohoto produktu byl silnější než u většiny současných chinolonů.Kromě toho má přípravek vynikající farmakokinetické vlastnosti a je dobře snášen.