Boc-Arg (Pbf)-OH je derivát argininu.
Bivalirudin, syntetický antikoagulant, který je 20-peptidovým bratrancem hirudinu, byl schválen k prodeji ve Spojených státech v roce 2000. Injekce je bílá, sypká látka nebo amorfní pevná látka.Bivarudin se může specificky vázat na trombinové katalytické místo a na vnější vazebné místo aniontu a přímo inhibovat aktivitu trombinu, čímž inhibuje reakci katalyzovanou a indukovanou trombinem, a jeho účinek je reverzibilní.Bivarudin se používá hlavně jako antikoagulant pro elektivní perkutánní koronární intervenci (PCI) u dospělých.
Bivarudin je přímý inhibitor trombinu, který se specificky váže na katalytická místa a exo-vazebná místa aniontů bez trombinu a na trombu.Vazebný proces mezi bivaludinem a trombinem je reverzibilní a trombin může obnovit původní biologickou aktivitu trombinu pomalou enzymolýzou peptidové vazby mezi bivaludinem Arg3-Pro4.
Studie in vitro ukázaly, že bivarudin může nejen inhibovat laterální volný trombin, ale také inhibovat vazbu trombinu na krevní sraženiny, aniž by byl neutralizován látkami uvolňovanými krevními destičkami.Může prodloužit parciální protrombinový čas (APTT), trombinový čas (TT), protrombinový čas (PT) a aktivní koagulační čas (ACT) aktivované normální plazmou.Existuje lineární vztah s koncentrací bivarudinu, ale zda tato korelace existuje v klinické aplikaci, není jasné.
V literatuře se uvádí, že farmakokinetika pacientů podstupujících perkutánní koronární angioplastiku (PTCA) je po intravenózním podání bivarudinu lineární.Pacientovi byl podán 1 mg/kg intravenózně jako zátěžová dávka, po které následovala další IV infuze 2,5 mg/kg/h po dobu 4 hodin, která se ustálila na 12,3±1,7 mg/ml in vivo.Bivarudin je odstraňován z plazmy renální hydrolýzou a degradací proteáz.Poločas clearance u pacientů s normální funkcí ledvin je asi 25 minut a poločas clearance u pacientů se středně těžkou a těžkou renální insuficiencí je prodloužený.Asi 25 % bivarudinu lze odstranit dialýzou a odstranit hemodialýzou.ACT by měla být monitorována u pacientů s poruchou funkce ledvin.U zdravých dobrovolníků byl antikoagulační účinek okamžitě pozorován po intravenózním podání bivarudinu s prodlouženým PT, ACT a APTT.Jednu až dvě hodiny po vysazení se ACT vrátil na úroveň před podáním.